中文别名:甲氧苄氨嘧啶;甲氧苄嘧啶;增效磺胺;三甲氧苄氨嘧啶;5-[(3,4,5-三甲氧基苯基)-甲基]-2,4-嘧啶二胺;抗菌增效剂
英文名称:trimethoprim
英文别名:trimethoprim crystalline; 5-(3,4,5-trimethoxybenzyl)pyrimidine-2,4-diyldiamine; Antibiotic synergist
CAS号:738-70-5
EINECS号:212-006-2
分子式:C14H18N4O3
分子量:290.32
吸收系数:198~210
含量:98.5~101.0%
相关物质:≤0.2%
熔点:199~203℃
色泽:≤BY7
干燥失重:≤1.0%
重金属:≤20ppm
硫酸盐灰分:≤0.1%
熔点:本品的熔点为199~203℃
性状:白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦。本品在氯仿中略溶,在乙醇中微溶,在水中几乎不溶;在冰醋酸中易溶。
药理作用:该品为广谱抗菌药,抗菌谱与磺胺药类似,有抑制二氢叶酸还原酶的作用,但细菌较易产生耐药性,很少单独使用。磺胺药则抑制二氢叶酸合成酶。两者合用,可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断,因而抗菌作用大幅度提高(可增效数倍至数十倍),故有磺胺增效剂之称,并可减少抗药菌株的出现。
抗菌增效药,单独用于呼吸道感染、泌尿道感染、肠道感染等病症;作为抗菌增效药,也可以治疗家禽细菌感染和球虫病。;新型口服广谱抗菌药物。抗菌谱与磺胺药物相似而效力较强,对多种革兰氏阳性和阴性细菌有效。由于细菌对本品将易产生耐药性,故不宜单独作为抗菌药使用。甲氧苄啶与磺胺药合用可使抗菌作用增强数倍至数十倍。该品主要作磺安类药的增效药。
包装:25公斤桶
销售价格:182/kg
单杂:≤1.0%
总杂:≤2.0%
干燥失重:≤0.5%
灼烧残渣:≤0.%
含量:≥98%
动物专用抗菌药物
氟甲喹又称氟喹酸、氟六喹酸,是人工合成的第二代喹诺酮类动物专用抗菌药物,也是目前唯一的不与人类共用的一种广谱型的抗菌兽药,为氟哌酸的替代产品,有很强的杀菌活力,对动物细菌性的疾病有很好疗效。其主要作用是抑制细菌的脱氧核酸(DNA)回旋酶,使脱氧核糖核酸(DNA)蛋白质的合成受干扰,使细胞不能再进行分裂,从而起到杀菌的作用。主要用于畜禽细菌性呼吸道病,大肠杆菌,白痢,沙门氏菌病,伤寒,禽霍乱,葡萄球菌病传染性鼻炎等。水产动物的大肠杆菌病,单孢菌属和弧球菌属病,嗜水气单胞菌有强烈的抑制作。
氟甲喹最早由Rinker实验室研制成功,从20世纪70年代陆续在欧盟和日本等国家广泛用于畜禽和水产养殖中,对各种革兰氏阴性菌感染所致的疾病具有很好的疗效,特别是对大肠杆菌、支原体、嗜水气单胞茵引起的畜、禽及水生动物疾病有较好疗效。我国在90年代末期逐渐开发上市,主要用于鲑鱼、鳟鱼、虾、鳗鱼以及猪、鸡等细菌感染性疾病的防治。
由于喹诺酮类抗菌药氟甲喹钠能抑制细菌DNA螺旋酶,抗菌谱广、高效、低毒、组织穿透力强、无麻醉作用,已成为兽医临诊和水产养殖中最重要的抗感染药物之一,被大量用于治疗、预防和促生长。由于其耐药性和潜在的致癌性,欧盟、日本及我国均制定了其组织中的最高残留限量(我国和欧盟均为100ppb)。目前对氟甲喹的检测方法主要有荧光分光光度法、酶联法(ELISA)和液相色谱法等。ELISA以其灵敏度高、操作简便等优点现已成为常规筛选方法。
用途 是一种新的广谱抗菌合成药物,对动物细菌性疾病有很好疗效 ,适用于畜禽类,海水,淡水鱼类,虾蟹类。
作用机理 :氟甲喹通过抑制细菌核酸的合成,阻止细菌DNA复制达到杀菌的效果。主要用于畜禽细菌性呼吸道病,大肠杆菌,白痢,沙门氏菌病,伤寒,禽霍乱,葡萄球菌病传染性鼻炎等。水产动物的大肠杆菌病,单孢菌属和弧球菌属病,嗜水气单胞菌有强烈的抑制作。
特点
1)效果好,除对一般G+G-菌有杀灭作用,尤其对胃肠道,呼吸道感染有特效,
2)不易产生交叉耐药性 革兰氏阴性菌对本品高度敏感,与土霉素类、甲砜霉素类、红霉素类药不存在交叉耐药性,与喹诺酮类存在着部分交叉耐药性。
3)残留小,猪只需停药3天,鸡,鱼只需停药2天。
4)安全范围广,无不良反应,用量加倍也不中毒。氟甲喹经口服对河鳗96小时的LD50在7.94克/公斤以上。氟甲喹浸浴淡水青虾的LD50在1000毫克/升以上。小白鼠试验表明其LD50为500毫克~1000毫克/公斤。根据农业部新兽药一般毒性方法及其毒性分级,氟甲喹属于低毒的,对水生动物及畜禽是安全的。
5).口服吸收好 氟甲喹口服给药时,其中给予剂量的90%被肠道吸收,且于2~4小时内可使血药浓度达到高峰,在168小时内90%被排泄,约55%经尿液排出,35%经粪便排出,氟甲喹被吸收到体内后,主要代谢产物是氟甲喹,约占80%,羟基化代谢物10~20%。